4-Метилметкатинон (также известен как Мефедрон, 4-MMC, M-CAT, Drone, Meow meow) представляет собой синтетический энтактогенный стимулятор замещенного класса катинонов. Он известен тем, что создает смесь эффектов классических стимуляторов и энтактогенов, напоминающих кокаин и МДМА.

Он химически подобен соединениям, которые могут быть синтезированы из растения khat (cathulla edullis), растущего в Восточной Африке.

Мефедрон существует в виде таблеток или порошка, который можно глотать, нюхать, вводить внутривенно или принимать ректально, производя эффекты, которые несколько похожи на эффекты МДМА, амфетамина и кокаина.

Мефедрон был впервые синтезирован в 1929 году, но не стал широко известен, пока он не был вновь открыт в 2003 году. К 2007 году он, как сообщается, был доступен для продажи в Интернете, к 2008 году правоохранительным органам стало известно о его составе, а к 2010 году о нем сообщалось в большинстве стран Европы, и особенно в Соединенном Королевстве.

Химия

Мефедрон или 4-метилметкатинон является синтетической молекулой семейства катинонов. Катиноны структурно подобны амфетаминам, они содержат ядро фенэтиламина, содержащее фенильное кольцо, связанное с амино (NH2) -группой, через этильную цепь с дополнительным замещенным метилом. Амфетамины и катиноны представляют собой альфа-метилированные фенитиламины, катанинозы которых содержат дополнительную карбонильную группу в R1. Мефедрон содержит дополнительные метилзамещения при RN, аналогично MDMA и метамфетамину.

Фармакология

Учитывая его химическую структуру, мефедрон обычно действует как ингибитор обратного захвата для моноаминовых нейротрансмиттеров, таких как дофамин, серотонин и норадреналин.

В нескольких статьях, опубликованных в конце 2011 года, изучалось влияние мефедрона на мозг крыс, а также на анализ артериального потенциала мефедрона. Дофамин и серотонин собирали с использованием микродиализа и измеряли увеличение дофамина и серотонина. Введение мефедрона вызывало увеличение дофамина на 500% и увеличение серотонина на 950%. Они достигли пиковых концентраций через 40 минут и 20 минут и вернулись к исходному уровню через 120 минут после инъекции.

Анализ соотношения допамина и серотонина показал, что мефедрон преимущественно является высвобождающим серотонин с отношением 1,22:1 (серотонин:дофамина). Кроме того, были рассчитаны периоды полураспада для снижения дофамина и серотонина и обнаружилось, что они имеют скорость распада 24,5 минут и 25,5 минут.

Эти данные показывают, что мефедрон вызывает значительное увеличение как дофамина, так и серотонина в сочетании с быстрым спадом. Это увеличение нейротрансмиттеров дает объяснение эйфорическим и стимулирующим субъективным эффектам. Быстрый рост и последующее падение уровней дофамина также могут объяснить быстрое привыкание к мефедрону у большей части людей.

Субъективные эффекты

Эффекты, перечисленные ниже, основаны на индексе субъективных эффектов и личном опыте. Перечисленные эффекты следует воспринимать как предполагаемые и они редко (если вообще когда-либо) происходят вместе, но более тяжелые дозы увеличивают шансы и, скорее всего, будут вызывать полный спектр эффектов. Аналогичным образом, побочные эффекты становятся гораздо более вероятными при более высоких дозах и могут включать серьезные травмы или смерть.

Физические эффекты

Стимуляция. С точки зрения воздействия на физические уровни энергии человека, мефедрон обычно считается чрезвычайно стимулирующим. Это стимулирует такие виды деятельности, как бег и танцы, что делает мефедрон популярным выбором для музыкальных событий, таких как фестивали и рейвы. Особый вид стимуляции, который представляет собой мефедрон, можно описать как вынужденный. Это означает, что при более высоких дозировках становится все труднее или невозможно сохранять неподвижность: сжимается челюсть, непроизвольно трясутся руки и отсутствует общий моторный контроль.
Спонтанные физические ощущения при приеме мефедрона можно описать как умеренное или крайне эйфорическое ощущение покалывания, которое охватывает все тело. Оно способен стать чрезвычайно приятным при более высоких дозировках. Это ощущение поддерживается постоянно, неуклонно растет и достигает своего предела после достижения пика.
Физическая эйфория
Вибрирующее зрение - глазные яблоки человека могут начать спонтанно шевелиться вперед и назад быстрыми движениями, заставляя зрение становиться размытым и временно быть не в фокусе - состояние, известное как нистагм.
Обезвоживание - сухость во рту и обезвоживание - это постоянная составляющая применения мефедрона и результат повышенной частоты сердечных сокращений и экстремальной мотивации для занятия энергичной физическими нагрузками.
Трудность мочеиспускания - более высокие дозы мефедрона приводят к общей сложности, когда дело доходит до мочеиспускания, эффект, который является полностью временным и считается безвредным.
Вазоконстрикция. Опрос, проведенный Центром национальной наркомании Великобритании, сообщил, что у 15% пользователей мефедрон наблюдаются холодные или синие пальцы и губы, свидетельствующие о вазоконстрикции.
Усиление тактильных ощущенией
Учащение пульса
Увеличение потоотделения
Повышенное кровяное давление
Изменение запаха тела - Мефедрон может потенциально оставлять очень отчетливый и неприятный запах в моче, потах и ​​общих выделениях организма, который часто описывают как запах, похожий на мочу кошки.
Шлифование зубов. Этот эффект можно считать менее интенсивным по сравнению с компонентом MDMA.

Когнитивные эффекты

Когнитивные эффекты мефедрона можно разбить на несколько компонентов, которые постепенно усиливаются пропорционально дозировке. Общие эффекты мефедрона описываются многими как одна из экстремальных умственных стимуляций и сильной эйфории. Он содержит большое количество типичных когнитивных эффектов стимулятора. Наиболее заметные из этих когнитивных эффектов обычно включают:
Когнитивная эйфория. Сильная эмоциональная эйфория и чувство счастья являются прямым результатом выделения серотонина и дофамина.
Ускорение мыслительных процессов
Повышенное удовольствие от музыки
Эго-инфляция
Расторможенность
Эмпатия, любовь и улучшение коммуникабельности. Этот особый эффект, хотя и отчетливый, гораздо менее заметен, чем тот же эффект, который возникает у традиционных энтофагов, таких как MDMA или 2C-B
Временное искажение. Сильные чувства сжатия времени являются общими в мефедроне и заметно ускоряют опыт времени.
Повышение мотивации
Тревожность
Компульсивное повторное использование
Повышенное либидо
Бессонница

Последствия

Эффекты, возникающие во время окончания опыта стимуляции, обычно ощущаются негативно по сравнению с эффектами, которые произошли во время его пика. Это часто называют «отхода» и происходит из-за истощения нейротрансмиттеров. Эффекты обычно включают:
Тревожность
Когнитивная усталость
Депрессия
Раздражительность
Подавление мотивации
Затухание мысли
Бессонница

Токсичность и вред

Почти ничего не известно о долгосрочных эффектах мефедрона из-за его короткой истории его использования, и из-за этого точный порог передозировки неизвестен.

В 2010 году были неподтвержденные сообщения о роли мефедрона в гибели нескольких молодых людей в Великобритании. К июлю 2010 года мефедрон якобы участвовал в 52 смертельных исходах в Великобритании, но был обнаружен лишь в 38 из этих случаев. Из девяти случаев, где коронеры закончили расследование, лишь две смерти были вызваны непосредственно мефедроном. Первая смерть, которая, как сообщается, была вызвана использованием мефедрона, была у 46-летнего мужчины, у которого были проблемы с сердцем, и который злоупотреблял мефедроном долгое время.

Несмотря на сходство с известными нейротоксинами, такими как метамфетамин и другие производные катинона, мефедрон, по-видимому, не вызывает нейротоксических эффектов в дофаминовой системе мышей.

Толерантность и зависимость

Как и в случае других стимуляторов, хроническое использование мефедрона можно считать умеренно затягивающим с высоким потенциалом злоупотребления и способностью вызвать психологическую зависимость. Когда развивается зависимость, могут появиться тяга и эффекты отмены, если человек внезапно прекратит употребление.

Толерантность ко многим эффектам мефедрона развивается с длительным и многократным использованием. Это приводит к тому, что приходится вводить все большие дозы для достижения тех же эффектов. После этого для снижения толерантности до половины нужно от 3 до 7 дней и от 1 до 2 недель требуется для возврата к исходному уровню (при отсутствии дальнейшего употребления). Также существует перекрестная толерантность со всеми дофаминергическими стимуляторами, а это означает, что после потребления мефедрона все стимуляторы будут иметь уменьшенный эффект.

Опасные взаимодействия

25x-NBOMe. Оба ряда NBOMe и это соединение вызывают мощную стимуляцию, и их взаимодействие может вызвать серьезные побочные эффекты. Они могут включать мыслительные кольца, судороги, повышенное кровяное давление, вазоконстрикцию, увеличение частоты сердечных сокращений и сердечную недостаточность (в крайних случаях).
Алкоголь - опасно сочетать алкоголь, депрессант со стимуляторами из-за риска чрезмерного опьянения. Стимуляторы уменьшают седативный эффект алкоголя, который является основным фактором, который большинство людей учитывает при определении уровня интоксикации. Как только эффект стимулятора стирается, эффекты алкоголя будут значительно увеличены, что приведет к усилению растормаживания, а также к угнетению дыхания. В сочетании друг с другом необходимо строго ограничиваться только употреблением определенного количества алкоголя в час.
DXM - Эта комбинация может привести к увеличению частоты сердечных сокращений и панических атак.
MXE - Возможно увеличение частоты сердечных сокращений и артериального давления.
Трамадол - эта комбинация может увеличить риск судорог.
MDMA - нейротоксические эффекты МДМА могут быть увеличены в сочетании с другими стимуляторами.
Кокаин. Эта комбинация может увеличить нагрузку на сердце.

Серотониновый синдром

Комбинации в приведенном ниже списке могут увеличить количество нейротрансмиттеров, таких как серотонин и дофамин, до опасных или даже смертельных уровней.

MAOI, banisteriopsis caapi, 2C-T-2, 2C-T-7, αMT и некоторые антидепрессанты
Серотонин-освободители, такие как MDMA, 4-FA, MDAI и αMT
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)
Ингибиторы обратного захвата серотонина и норэпинефрина (SNRI)
5-НТР